蛋白质组学工具指向新的抗疟药物目标

在化学发表在《自然》杂志的一项研究中,他们表明,阻止酶的活性N-myristoyltransferase (NMT)最常见的疟疾寄生虫可以防止老鼠出现症状和延长他们的寿命。团队正在设计分子目标NMT更强有力地,并希望在四年内开始临床试验的潜在治疗方法。

最近的一项研究估计,2010年有120万人死于疟疾。尽管多种抗疟药物可用,一些寄生虫的抗药性治疗。这些菌株越来越普遍,跨多个一线药物治疗失败报告。如果治愈急性疾病,寄生虫可以潜伏在血液和回归以后引发疾病。疟疾疫苗研究了密集,但没有被引入临床实践。

使用新颖的化学工具,由BBSRC资助,研究翻译后修饰的蛋白质在活细胞寄生虫,研究小组表明,NMT参与广泛的细胞寄生虫的基本流程。例如,在生产的蛋白质,使人类与蚊子传播疟疾,和蛋白质,使疟疾导致长期感染。

这是第一个令人信服的证据表明,核磁测井仪是一个制药靶点对最重要的人类疟疾寄生虫,恶性疟原虫。

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研究人员已经测试了少数分子,阻止活动NMT的寄生虫生活在人类的血红细胞,和老鼠,但需要进一步优化治疗前准备在人类身上进行测试。

前BBSRC David Phillips博士埃德•泰特的家伙,他领导了这一项目从帝国的化学系,说:“疟疾药物的情况正变得非常严重。抵抗是新兴的迅速,这将是未来的一个大问题。

“发现一种酶,可以有针对性的有效的疟疾是一个很大的挑战。不仅在这里,我们显示为什么NMT是至关重要的各种寄生虫的重要过程,而且我们可以设计分子阻止工作期间感染。它有很多功能,我们认为阻止它可以有效地防止长期疾病和传播,除了治疗急性疟疾。我们希望它工作不仅对恶性疟原虫,最常见的疟疾寄生虫,但其他的物种。

“我们需要做更多的工作在实验室里找到最好的候选药物分子进入临床试验,但是希望我们将在几年内准备这样做。”

发现是一个五年项目的高潮由伦敦帝国理工学院的研究人员组成的一个财团,MRC国立医学研究所,诺丁汉大学,纽约大学和辉瑞公司由BBSRC,工程和物理科学研究委员会和医学研究委员会。