研究人员确定制药在疟原虫基因组目标

使用全基因组分析和chemogenomics科学家发现,小说和耐药性基因的抗疟药物目标。研究人员分析了250年>恶性疟原虫细胞系,对37个不同的抗疟化合物。

资深作者伊丽莎白Winzeler博士,加州大学圣地亚哥分校医学院的解释了本研究的意义在最近的一次新闻稿:“这探索的恶性疟原虫resistome -抗生素抗性基因的集合及其制药基因组将帮助指导新药发现和促进我们了解疟疾寄生虫的进化反击。”

单细胞原生动物,恶性疟原虫,负责~ 50%的疟疾病例,可以通过叮咬传播给人类受感染的女性按蚊蚊子。

“一个人类感染可以导致一个人包含超过一万亿无性阶段血寄生虫,“Winzeler解释道。“即使有随机的突变速率相对较慢,这些数字赋予非凡的适应能力。在几个周期的复制恶性疟原虫基因组可以获得一个随机的基因变化,可能使至少一个抗寄生虫药物的活性或human-encoded抗体。”

以及确认之前所知耐药性基因,本研究强调小说的目标,这可能证明重要结构生物学和药物发现的努力,和推进我们的理解寄生虫的耐药机制。在研究包括Drug-inhibitor双标识;thymidylate合成酶和benzoquinazolinone批和pyrimidinedione和dipeptidylpeptidase arylurea。该研究发表在科学。

“我们的研究结果显示,凸显出挑战的复杂性演变的耐药性恶性疟原虫说:“该”,但[研究]还发现了新的药物靶点或抗性基因为每个化合物的抗寄生虫生成。它揭示了复杂chemogenetic景观恶性疟原虫,但也提供了一个潜在的指南设计新的小分子抑制剂对抗病原体。”