科学家们解开难以捉摸的“压力”的蛋白质的结构

科学家致力于设计先进的药物是完全针对控制人体的自然受体犯了一个重大发现使用钻石的微焦点大分子晶体学beamline (I24)。第一次,他们已经能够想象和研究CRF1的结构,蛋白质受体在大脑控制我们对压力的反应。

Heptares疗法,一个领先的英国药物发现和开发公司,负责识别“压力”受体的三维结构,和他们的研究结果发表在《自然》杂志上。这一发现将帮助科学家开发改进治疗抑郁和焦虑。此外,确定了CRF1的架构,科学家们现在有了一个模板,可用于加速研究已知的其他蛋白质受体在相同的“家庭”,包括那些可以有针对性的治疗2型糖尿病和骨质疏松症。

与压力相关的疾病,如抑郁和焦虑现在司空见惯。1在4人受到某种程度的心理健康问题在一年的时间。每年有超过1.05亿个工作日损失压力,使英国雇主£12亿。

英国也面临着糖尿病的一个主要的健康挑战。在过去的20年中,在患有糖尿病的人数已增长逾一倍至290万人。到2025年,据估计将有500万人患有糖尿病,而大多数情况下将2型糖尿病。

Heptares是一个领导人为发展的某些蛋白质药物受体,称为G protein-coupled受体。目前30%的各种疾病的药物目标这些受体,使他们最大的和最重要的家人人体的药物靶点。

在过去,药物设计已基本产品的试验和错误。药物将会开发,然后测试直到他们预期的效果。因为科学家缺乏全面了解为什么和药物是如何工作,这种方法可能会导致不必要的副作用。

一种新的方式来制造药物,被称为理性药物设计,生产的药物是专门针对蛋白质受体在体内。通过想象压力蛋白受体在原子层面上,他们可以,第一次来识别一个“口袋”的结构。计算机技术将允许科学家们设计一个药物正是适合这个口袋,抑制“压力”受体的反应。这样集中目标只会影响他们瞄准的受体,减少副作用的机会。这项工作所需的详细级别只能通过使用产生的强同步光在钻石光源,英国牛津郡的同步加速器科学设施。电子同步加速器加速到接近光速,产生一个光比太阳亮100亿倍。每年约有2500名科学家使用这个光研究样本,及其强度允许他们在家里想象,是不能得到的实验室。Heptares目前最大的年度工业用户同步。