斯克里普斯研究人员识别小说丙型肝炎抑制剂

来自斯克里普斯的科学家佛罗里达斯克里普斯研究所的校园和波士顿大学的同事们描述了他们的发现一些新颖的药物如丙型肝炎病毒(HCV)的抑制剂。这些新的抑制剂有潜力大幅扩大当前的选项来治疗丙肝病毒感染。

研究实验室的唐尼Strosberg教授,博士,斯克里普斯的佛罗里达,斯克里普斯的成员支持的佛罗里达领导发现部门由彼得·霍德博士和他的同事们从波士顿大学,发表在2009年12月版的《试验和药物开发技术和发表在12月15日,2009印刷版的《生物有机和药物化学通讯》杂志上。

全世界有超过1.3亿人感染了丙肝病毒,迫切需要新的治疗策略对于这个血源性疾病,这是主要原因,与乙型肝炎、肝癌的,根据美国国家癌症研究所。

使用一种新的荧光技术分析,科学家们能够识别四个二聚作用的小分子抑制剂病毒核心蛋白。在这个过程中,对病毒的生存至关重要,核心蛋白结合本身和相关的蛋白质形成病毒衣壳,外lipid-encapsulated蛋白质外壳,保护艾滋病病毒的遗传物质,如蛋壳的保护其卵黄。

“事实上,是如此的令人兴奋的是,没有人真正认为HCV-in艾滋病毒的核心蛋白质作为一个可行的目标,是的,但不是丙肝病毒,“Strosberg说。”这一研究中,现在没有理由为什么研究者不应该去后丙肝病毒核心蛋白。”

发展中丙肝病毒药物的一个问题是它变异在如此惊人的利率;突变病毒酶往往导致耐药性。

通过瞄准核心蛋白的相互作用与自身及其他蛋白质,Strosberg和他的同事们试图减少的问题快速mutation-because丙肝病毒核心蛋白变异远低于其他蛋白质,因为突变影响核心之间的接口和本身或其他蛋白质更有可能禁用病毒。核心蛋白编排的装配和释放传染性病毒,以及病毒粒子进入宿主细胞的拆卸。

值得注意的是,这些新的化合物不仅抑制二聚作用的核心还在孤立的肝癌细胞抑制丙肝病毒的传播。