流线型过程燃料甾族的疗法的发展

达特茅斯学院的研究人员已经开发出一种技术来生产合成类固醇,可能为一连串的新药的发现铺平道路。这个过程中,发表在《华尔街日报》化学性质,促进罕见,镜像天然甾体结构的同分异构体。

技术,基于一系列新的化学反应,可以显著减少所需的费用和时间来开发治疗从一个医学特权还未开发分子的集合。

“这是一个全新的分子类固醇建设战略,”格伦Micalizio说,新罕布什尔州达特茅斯大学的化学教授。“这项技术允许平等轻松地要么镜像异构体的制备,但以前所未有的效率。”

类固醇是可靠的核心分子结构在药物研发骨干。超过100种不同的类固醇分子经美国食品和药物管理局批准为范围广泛的症状和疾病的治疗包括炎症和疼痛、癌症和细菌感染。

甾体疗法可以说是构成最成功的类药灵感来自于一种天然产品。所有已知的药物在这个类共享一个通用的结构组成的只有两种可能的镜像骨架之一——被称为对映体。这样的代理通常可以从自然和现成的类固醇的化学转换。

根据研究,基于自然的镜像分子异构体的类固醇形成一个巨大的收集的基础开发潜在的药物。虽然这些化合物共享基本药物如物理属性自然类的,他们拥有互补的三维结构和广泛的潜在的在诊所。

“进步,我们现在有机会调查肥沃的地区的化学识别不计其数的独特的空间,用药物相关代理、“Micalizio说。

流程在达特茅斯Micalizio实验室开发,生产甾体结构的对映体和研究者所描述的前所未有的效率。使用廉价和丰富的原料,合成材料的新类可以产生只有五个化学步骤。

推进基于化学反应Micalizio,伪造一半在2014年发现的甾体结构。突破是通过创造一个简单的程序来推进这些中间体类固醇或者镜像结构系列。

而化学合成曾被描述为一个不自然的路线对映体的类固醇,达特茅斯允许科学家们开创的过程更容易调查他们的药用价值。重要的是,准备集合的时间和成本在这类新化合物——大多数现代药物发现工作的要求,大大减少了。

“这是迄今为止最简洁而灵活的路线做出各种各样的新颖的类固醇,“Micalizio说。

显示技术在生物医学科学的价值,分子的研究小组证明了一个准备在他们的初始研究有效和选择性生长抑制特性对三个不同的人类癌症细胞系。

“我们不是说这些事情有潜力,”Micalizio说,“这是一个例子从化合物的数量相对较少,我们证明他们的潜在价值产生抗癌剂。”

自合成的镜像同分异构体不是现成的从自然资源,追求这类药物及其临床价值取决于有机化学家的效率可以准备它们。

“科学的有机合成化学药物发现是一个重要的组成部分,以及这一领域的进步直接负责我们最近发现,“Micalizio说。

“没有能力创造新的分子的集合,很难追求许多潜在的令人兴奋的药物发现的新方向。因此,化学合成的进步,像这一个,可以在生物医学科学产生深远的和涟漪效应,”Micalizio补充道

所面临的挑战的基础上发明化学燃料在生物医学科学发现,Micalizio的实验室希望开发一个新的技术平台,探索自然的同分异构体的类固醇治疗的发展。

本文从提供的材料已经再版达特茅斯学院。注:材料可能是长度和内容的编辑。为进一步的信息,请联系引用源。

参考

金,w·S。杜,K。伊士曼,。休斯,r . P。& Micalizio g . c (2017)。合成nat -或ent-steroids五化学步骤从环氧氯丙烷。化学性质。doi: 10.1038 / nchem.2865