研究显示动力学Nanoprodrugs内癌细胞

大部分的药物输送系统使用纳米载体运输药物由于其小尺寸和能力分配身体的药物难以进入的网站。然而,这种小尺寸的缺点是需要大量匹配所需的剂量。

选择无载体系统,称为nanoprodrugs (NPD),显示癌症治疗巨大的承诺。例如,SN-38 NPD抗癌效率大约10倍高于商用药物。现在,研究人员首次开发出了一种综合研究的动力学SN-38 npd癌细胞内部,包括他们内化率、细胞内定位,和退化,以及他们的治疗效率。

“这些创新系统显示抗癌活性高,但临床翻译基本知识,比如他们的交互与癌症细胞,仍然缺乏,“仁开赛教授说,该研究的作者之一。

研究小组评估npd在癌症细胞的状态使用福斯特共振能量转移(FRET)基于显微镜技术。担心依赖两个光敏分子之间的能量转移。利用的荧光性质SN-38随着Bodipy FL荧光探针在npd专门设计在这项研究中,担心允许研究人员观察npd的状态从完整的粒子溶解药物前体。

激光共聚焦显微镜观察证实重大NPD退化从完好状态溶解细胞内药物前体。这意味着npd被细胞吸收完整的粒子之前被运送到溶酶体,含有消化酶的膜结合细胞器。一旦进入溶酶体,SN-38前体药物溶解在一个完整的粒子(图2)和执行其治疗对肿瘤细胞的影响。

开赛补充道,“我们的工作提供了一个全面的概述在肿瘤细胞前体药物纳米颗粒的动力学,允许进一步进展应用新一代抗癌药物输送设备。”

参考:Taemaitree, et al。(2020)。FRET-based胞内调查nanoprodrugs向高效抗癌药物输送。DOI:10.1039 / D0NR04910G

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