研究药物化合物的晶体形状和一种新型微流控装置

芝加哥伊利诺斯州大学的研究人员已经开发出一种新颖的连续流微流体装置,可以帮助科学家和制药公司更有效地研究药物化合物及其晶体的形状和结构,药物稳定性的关键组件。

设备由一系列的井中药物的解决方案——由一个活性药物成分,或API,溶解在溶剂,比如水,可以混合在一个高度anti-solvent控制方式。混合在一起的时候,两种解决方案允许API晶体成核和生长。设备,利率和药物的解决方案是混合的比例可以改变并行anti-solvent科学家,创建多个晶体生长条件。随着晶体生长在不同的条件下,他们的增长率数据,形状和结构是数据收集和导入网络。

与数据,科学家们可以更快地确定最佳的生产条件最稳定的晶体结构与理想的晶体结构——水晶与板状形状而不是水晶的棒状的形状——一个API和规模稳定的结晶形式。

芝加哥Meenesh辛格(manmohan Singh)领导的研究人员与支持技术联盟合作,验证设备使用组氨酸,活性成分的药物可以用于治疗类风湿性关节炎等病症,过敏性疾病和溃疡。结果发表在芯片上的实验室,一个皇家化学学会的杂志》上。

“制药行业需要一个健壮的筛选系统,可以准确地确定API多晶型物和结晶动力学在更短的时间框架。但大多数并行组合积极筛查系统无法控制合成条件,从而导致不准确的结果,”辛格说,UIC化工工程学院的助理教授。”在这篇文章中,我们显示出蓝图的微流体装置,并联micromixers陷阱和生长晶体同时在多个条件下。”

在他们的研究中,研究人员发现,该设备能够屏幕多晶型物形态和增长率的组氨酸在八个不同的条件。条件包括摩尔浓度的变化,按体积比例的乙醇和过度饱和,影响晶体生长速率的重要变量。组氨酸的总体检查时间使用多井微流体装置大约30分钟,这是至少8次短于顺序筛选过程。

研究人员还将检测结果与传统的设备。他们发现,传统的设备大大高估了稳定的形式,显示的分数高不确定性的增长率来衡量。

“多井微流体装置为下一代微流控设备铺平了道路,适合自动化大规模筛选的晶体材料,”辛格说。更好的检测设备可以提高API过程开发效率,使及时、健壮的药品生产,他说,这可能最终导致更安全的药物花费更少的钱。

参考:Coliaie P, Kelkar女士,兰斯顿·M, et al。先进的连续流微流体装置平行晶体多晶型物的筛查,形态和动力学控制过度饱和。芯片实验室。2021年。doi:10.1039 / D1LC00218J

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