潜在的药物前体合成罂粟中找到

莱斯大学本科学生的勇气和才能付清在很大程度上,当她介绍第一个合成一个罕见的和潜在的强有力的分子从罂粟花。

初级Anavi Serna,花了一个夏天的时间联谊的大米实验室合成化学家库尔提Laszlo追逐一个序列,将产生setigerumine我一个生物碱分子中发现微量的罂粟的家庭罂粟科。

自然setigerumine分子研究人员描述为“模糊和难以捉摸,所以很难分离实验室研究分子很难作为一个可能的前体药物或其他产品。库尔提,但这是一个恰当的目标的实验室,开发或简化化学路径的合成制药构建块用于药物设计和制造。

最终,Serna和她的导师,水稻化学讲师和通讯作者Juha Siitonen自然,所生产的产品在三步,室温的过程,开始与氧化和重新安排一个前体分子,诺司卡品发现,在咳嗽糖浆。

Siitonen,谁将成为有机化学助理教授在他的家乡芬兰阿尔托大学今年1月,看着setigerumine我,在1993年第一次孤立,和其他几个罕见的罂粟中提取一段时间。

“因为这个分子是罂粟花,也产生吗啡隔绝,它有理想的生物属性的可能性是相当重要的,”Siitonen说。“我们已经面临着一场阿片类危机多年来,所以我们显然需要更好的止痛药,任何成瘾作用。我们不知道这是一个,因为我们只做到了,但它可能证明实用。”

团队的论文发表在《华尔街日报》《应用化学》。

Serna库尔提说,她的第一次接触合成化学是在类,由Siitonen教授。“我有简要介绍有机化学在高中时,我不喜欢它,”她说。“它是所有记忆反应,产品,我真的不明白为什么事情发生。直到我把这门课,它开始更有意义。”

Siitonen很快见到她的潜力。“我对她显示了分子结构和她说,哦,太复杂了,”他回忆道。“但她不是阻止。”

“胡做了我们应该做的有才华的学生:给他们一个挑战,”库尔提补充道。“她花了不到一半的夏天基本上得到结果的关键。“这是紧随其后的是验证的结果获得分子的结构核磁共振光谱学。

Siitonen相比合成化学来解决数独难题,虽然更重要的后果。“我们想要理解这些化学谜题,看看分子应,“Siitonen说。“因为这个分子存在于自然,这是一个真实的东西,我们知道必须能够合成。”

经过大量的试验和错误,解决方案是相对简单的。环境友好过程产生20毫克setigerumine我,足以作为一个综合的概念。

“我们很高兴,因为我们没有想到它会形成如此容易,“Serna说。“这是一个真正的惊喜。”

“我们基本上表明诺司卡品和setigerumine我化学连接,“Siitonen说。“如果有人想生产setigerumine我,我们现在可以进一步优化过程。”

他指出这个过程告诉研究人员关于罂粟生产setigerumine。“我们也能间接证明这个东西其实是如何在自然界中,有很多影响,”他说。”,包括事实可能不是唯一的天然产品,属于这个家庭。

“可能有大量的这种类型的分子本质上相同的结构图案,我们只是还没有偶然发现了,”他说。

参考:库尔提Serna AV, L, Siitonen JH。合成(±)-setigerumine我:生物合成的起源的难以捉摸的外消旋罂粟科isoxazolidine生物碱。《应用化学国际版。2021年。doi:10.1002 / anie.202111049

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