使用Fragment-Based方法发现新的抗生素

在2018年7月发行的sla的发现,一个评论文章总结了fragment-based领导发现的新方法(FBLD)来识别新的化合物作为潜在的抗生素。

作者Bas Lamoree罗德里克·e·哈伯德的约克大学(英国)解释FBLD的工作原理,说明其优势传统大规模筛选(高温超导)。具体来说,如何FBLD增加发现了化合物的机会;其方法如何实现点击没有大规模投资所需的高温超导;以及如何通过启动小,FBLD给药用化学家们有更多的机会累积更多药物类化合物。这些原则的审查和支持与最近的例子发现项目针对一系列潜在的抗生素的目标。

抗生素耐药性的增加是现在公认的真正威胁人类健康。然而,在许多几十年没有开发新的抗生素。FBLD开始通过识别低分子量化合物(片段),结合蛋白质的目标。信息碎片结合蛋白目标然后被用于种植的化合物成强有力的候选药物。因为小碎片,他们更有可能适合一个结合位点,每个片段是一个巨大的数量的潜在的化合物。

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