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羟肟酸- CT DNA结合的体外研究

小分子与DNA的结合研究对于开发DNA分子探针和新型治疗试剂非常重要。在本研究中,五种不同的羟肟酸衍生物n -苯基2,4二氯苯氧丁基,
在模拟生理条件(pH为7.4的Tris-HCl缓冲液)下,以溴化乙乙(EB)染料为探针,采用紫外-可见吸收、荧光光谱、凝胶电泳和水动力学等方法研究了n -间甲苯- 2,4二氯苯氧基、n -间氯苯基-4-氯苯氧基、n -间氯苯基-叔丁基苯并和n -对甲苯-异valero羟肟酸和小牛胸腺DNA。羟肟酸的吸收光谱表明,随着DNA浓度的增加,光谱中出现了较大程度的低色度。加入化合物后,DNA-EB体系出现荧光猝灭发射峰。5种羟肟酸的Stern-Volmer常数分别为2.7 × 105 M-1、1.5 × 103 M-1、9.9 × 104 M-1、4.5 × 103 M-1和1.6 × 105 M-1。竞争性结合研究表明,复合物可以取代DNA结合的EB,表明与EB有很强的竞争。凝胶电泳测定了羟肟酸- DNA配合物的DNA裂解活性,表明该配合物具有良好的DNA裂解活性。粘度测定研究补充了UV结果,在添加最佳羟肟酸浓度后,观察到DNA溶液的相对粘度持续增加。所有实验证据表明,这些化合物可以通过插层方式与CT-DNA强烈结合。

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