Label-free分析内源性配体的GPCRs利用细胞的高通量筛选技术

文摘

G protein-coupled受体(GPCRs)是最大的细胞表面受体和家庭最大的类药物靶点。GPCRs的激活是导致多个信号分子或分子的动态易位组件在其信号周期,而在很多情况下cytoskelatal重组。这样一场运动和/或重组导致细胞内容的动态分配,相当于动态质量重新分配(DMR),可在线监测活细胞使用康宁®史诗™系统——label-free和非侵入性的生物传感器系统围绕共振波导光栅(RWG)生物传感器。

合成DMR信号提供了一个新颖的和功能性光学研究GPCR信号的签名和筛选GPCR药物化合物。第一次被描述的理论考量和分析原则。独特的光学签名超过20 G内生_问G_年代和G_我耦合的受体在人类表皮样癌A431细胞。本文在研究内生GPCRs的信号通路和网络交互,以及筛选GPCR配体同时使用动能和端点测量,康宁®史诗™系统是一个容易可伸缩生物传感器高温超导G的平台_问G_年代和G_我GPCR的药物发现和deorphanization。