MultiScreen®HTS 384-Well P81磷酸纤维素滤板中蛋白激酶测定的小型化

摘要

蛋白激酶超家族包含大量潜在的药物发现靶点。使用过滤器结合的高通量筛选已经成功地识别出许多激酶抑制剂。一种新的384孔P81磷酸纤维素(PH)滤板允许定量蛋白激酶测定在高通量格式。

在这项研究中，使用蛋白激酶A (PKA)作为代表性的检测系统，在384 PH过滤板中进行的肽磷酸化反应显示出对酶和底物浓度的依赖性，并在时间上。激酶抑制研究表明，IC50和Z′值与96孔板中的结果相当。高通量384孔格式提供了96孔分析的小型化版本，具有同等的灵敏度和再现性。