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新型Lewis酸催化(E)/(Z)-芳基烯硫海托因的形成

摘要

提出了一种新型的Lewis酸催化醛与3-烷基-1-甲基-硫氧基-咪唑烷-4-酮缩合反应生成相应的(E)/(Z) 5-芳基-3-烷基-1-甲基-2-硫氧基-咪唑烷-4-酮(芳基基硫氧基-4-酮)。对各种催化剂(三氟化铟、三氯化铝或三氟化硼乙醚)进行了调查,并与未催化的反应进行了比较。

在大多数情况下,与未催化的反应相比,刘易斯酸促进催化产生的反应表现出更高的反应活性、转化率和纯度。由于文献中报道了芳基二烯硫代氨基甲酸酯作为抗菌、抗病毒、免疫抑制和潜在抗癫痫适应症的生物相关部分,因此该验证方案随后被用作我们并行合成工作的一部分,以生成约400个目标化合物库。

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