还有针对急性胰腺炎的小分子抑制剂D
线粒体通透性转换孔注射(MPTP药物)是一个主要贡献者急性胰腺炎(AP),线粒体膜电位的造成损失,减少ATP生产和胰腺腺泡的细胞(PAC)坏死。还有D (CypD)促进注射形成MPTP药物。我们的目标是开发小分子抑制剂(SM) CypD作为美联社和其他可能的治疗注射的MPTP药物发挥作用的条件。
分子模拟被用来识别短信预测与人类CypD绑定。短信(编码3 c28 3 c34 3 c41和3 c53)显示亲和力CypD Kd值为4.9,0.5,1.1和0.06微摩尔的,分别在等温滴定量热法。的吻值3 c28 3 c34 3 c41和3 c53分别为9.1,0.1,0.95和0.032微摩尔的,分别在PPIase化验。CypD / SMs复合物结构是由x射线晶体学。化合物(10微克)受保护的膜电位和显著降低坏死刚孤立pac在存在胰腺炎毒素,taurolithocholate酸硫酸盐。
短信3 c28 3 c34 3 c41和3 c53结合并调节CypD PPIase活动,保护线粒体膜电位和抑制坏死在pac, Kd / Ki低于100摩尔3 c53。药物化学进一步优化我们的短信正在进行中。
分子模拟被用来识别短信预测与人类CypD绑定。短信(编码3 c28 3 c34 3 c41和3 c53)显示亲和力CypD Kd值为4.9,0.5,1.1和0.06微摩尔的,分别在等温滴定量热法。的吻值3 c28 3 c34 3 c41和3 c53分别为9.1,0.1,0.95和0.032微摩尔的,分别在PPIase化验。CypD / SMs复合物结构是由x射线晶体学。化合物(10微克)受保护的膜电位和显著降低坏死刚孤立pac在存在胰腺炎毒素,taurolithocholate酸硫酸盐。
短信3 c28 3 c34 3 c41和3 c53结合并调节CypD PPIase活动,保护线粒体膜电位和抑制坏死在pac, Kd / Ki低于100摩尔3 c53。药物化学进一步优化我们的短信正在进行中。
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