ActiveSight推出四种晶体靶点用于药物结构设计

ActiveSight，合同晶体学臂Rigaku Americas公司为基于结构的药物设计引入了四个“ready-to-go”共结晶蛋白靶点。

再加上一种激酶、一种磷酸酶和两种蛋白酶，生物技术和制药客户可用的靶标总数达到了12个。

灶性粘附激酶(FAK)是肿瘤药物发现的第二个组合蛋白激酶。蛋白质酪氨酸磷酸酶1B (PTP-1B)是糖尿病的一个目标，它去磷酸化胰岛素受体激酶。

二肽基肽酶IV (DPP-4或DPP-IV)是负责GLP-1降解的糖尿病靶点。Caspase 3是一种新兴的凋亡靶点，有望在缺血治疗中发挥作用。

这些投资组合靶点扩展了一个集合，包括肿瘤靶点Hsp90和Aurora-A激酶;核激素受体靶向PPAR-delta和FXR，与代谢紊乱有关;PDE-4治疗哮喘和炎症;高血压目标肾素;ii型糖尿病靶点FBPase;以及抗感染目标细菌DNA旋回酶。

利用他们内部的Rigaku ACTOR机器人和FR-E SuperBright发生器，ActiveSight还启动了一个全面的片段筛选计划，以蛋白质组合产品线中的靶点为中心。

ActiveSight提供了一套适用于先导开发的Hsp90共晶结构，这是Hsp90与其>400成员的片段筛选结果，手工选择的文库。片段筛选服务也可用于客户提供的晶体和/或库。

“我们的蛋白质组合服务得到了非常积极的反应，特别是在生物技术公司中。ActiveSight的首席科学官兼联合创始人罗纳德·v·斯旺森表示:“我们预计其中几个新目标将非常受欢迎。”

“我们的碎片筛选服务也正在响应市场需求。这项服务将吸引生物技术公司和希望利用ActiveSight自动化技术进行晶体筛选的大型制药公司。”