AnaSpec现在提供定制的钉螺旋肽的合成

非自然氨基酸(S5和R8)替换旁边三(替换位置我和+ 4利用S5和S5,例如XXXXX-S5-XXX-S5-XXXXX)或六个标准氨基酸(我和+ 7使用R8和S5,例如XXXXXX-R8-XXXXXX-S5-XXXXX)。



许多生物学途径,如信号转导,发生,因为细胞内蛋白质相互作用,经常是由蛋白质的一个螺旋结构;然而,使用短蛋白质片段(肽)通常导致二级结构的损失,如α螺旋结构。



短肽也很容易降解蛋白质水解,在完整细胞渗透有困难。¹沃丁的小组已经表明,这些问题可以克服一个α螺旋肽的化学修饰他们称为hydrocarbon-stapled肽。^1、2修改后的hydrocarbon-stapled肽是螺旋和相对抗蛋白酶。修改导致cell-permeable肽结合的亲和力增加其目标,并可能提供一个有用的策略,实验和治疗调制的蛋白质相互作用在许多信号通路与肿瘤细胞凋亡相关疾病以及体内药物动力学和有效性模型。



引用:

1。Walensky很et al . 305年科学,1466 (2004)。

2。Schafmeister, CE。et al . j .。化学。Soc。122年5891 (2002)。