BellBrook实验室揭示小说GPCR筛查方法基于该蛋白质相互作用

BellBrook实验室最近推出一种全新的GPCR筛查方法,推出了其RGScreen™试验服务。GPCRs,一个大家庭的跨膜受体,是最广泛认可的治疗目标。

该蛋白质减弱GPCR信号通过增加相关GαGTPase活性的蛋白质。虽然他们一直紧张调查的重点是潜在的药物靶点,缺乏合适的高温超导化验方法阻止了大规模筛查工作。

BellBrook克服这个技术障碍通过开发专有Gα变异蛋白质,使该催化活性的直接检测使用他们Transcreener®高温超导实验平台。

该蛋白的发现和能力减弱GPCR信号调制开辟了新的途径GPCR配体的活性。

这个机会需要开发健壮的高温超导实验方法。最直接的方法来检测该函数是通过测量相关GαGTPase活性的增加蛋白质。

然而,孤立的GαGTPase活性蛋白质受限于GDP离解,所以该公司差距活动使用简单的生化检测,无法衡量。

BellBrook团队,与大卫·Siderovski博士合作,该蛋白家族的发现者之一的北卡罗莱纳大学教堂山分校医学院的克服这个动力学约束通过创建Gα蛋白质变异改变了三磷酸鸟苷水解和GDP离解率,使检测该差距活动使用Transcreener®GDP化验。

创新方法是描述在2009年出版的《生物分子筛选。的RGScreen™试验服务提供定制的试验开发生产和验证所需的该蛋白目标其次是持续的试剂供应,包括该蛋白质,变体Gα蛋白质,和Transcreener®GDP分析组件,以支持大规模该蛋白质筛查项目。