BioAscent合作来识别潜在的癌症治疗

BioAscent科学家,与团队合作在德国癌症研究中心和主公园筛查中心作为欧洲领导工厂项目的一部分,有助于发现有效和选择性抑制剂的酶与某些癌症和神经退行性疾病的发展。研究结果,发表在ChemMedChem,代表一个初始步骤在开发潜在的新的癌症治疗。

德国癌症研究中心(DKFZ)是德国最大的生物医学研究所拥有超过1200名科学家在90多个部门和研究小组致力于癌症研究。作为他们研究的一部分,一个DKFZ团队提出了一个角色Kallikrein-related肽酶6 (KLK6)发展,某些癌症的侵袭性和转移,包括结肠癌和黑色素瘤。建议这个生物通路,他们想确定化合物抑制KLK6活动,以测试他们的假设,确定药物发现项目的起点。

后最初的高吞吐量的屏幕由主公园筛查中心发现一群初始撞击显示一致的抑制活动反对KLK6,点击验证,提高了团队的生物学家和化学家,因为转换BioAscent。用他们的专业知识在药用和合成化学、新型手性化合物有效准备使用多步合成过程和测试使用一系列生物物理和生物化学分析。

使用迭代和rational design-make-test structure-guided驱动的设计方法,团队迅速开发高效化学对KLK6,个位数摩尔强度和良好的选择性。随后的分析发现,这些化合物之一,减少结肠癌(HCT116)细胞的入侵方式存在剂量依赖的相关性。