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科学家确定合成大环的,还有口服生物利用率与强有力的丙肝病毒抑制剂的活动

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一篇名为“发现一个强有力的和口服生物利用率还有抑制剂来源于Sanglifehrin Macrocycle的作者从Selcia Cypralis和基列选为特色的文章编辑的《药物化学》杂志上。

作者描述了识别合成大环的,还有口服生物利用率与强有力的丙肝病毒抑制剂的活动。这些化合物也提供了起点在其他重大疾病药物发现项目有一个高水平的现有的未满足的需求。还有这个新类大环的抑制剂,指定为“cyprolide”家庭,是非常有效的,non-immunosuppressive,低分子量和有利的药物属性。目前,唯一还有销售抑制剂环孢菌素是造成免疫低下通过其与钙调磷酸酶的交互。

Cypralis跨度从2013年Selcia和完全拥有或拥有专卖权,还有超过2000的抑制剂,代表最大的图书馆之一世界上还有理性设计的抑制剂。2018年1月,基列只授权给Cypralis开发和商业化权利还有某些抑制剂因基/ Selcia合作,在各个领域除了肿瘤学和病毒学。

Cypralis首席科学官迈克·皮尔博士说:“自然产品经常提供有吸引力的表型反应很难繁殖与传统“小分子”,但他们的发展可以挑战由于药物类属性或不良原材料的可用性。发表了成功的一个非常复杂的自然产物,简化使用基于结构的设计,将化合物保留自然产物的表型反应但完全合成和显著提高药物样的特性包括口服bio-availability,缺乏药物相互作用潜力,综合multi-kilogram规模的能力。还有Cypralis发展其first-in-class non-immunosuppressive抑制剂作为退化性疾病包括帕金森症的新疗法和纤维化。

在Selcia主任维姬Steadman博士发现,说:“Selcia现在欧陆坊集团的一部分,拥有强大的综合药物发现的记录。ex-Big制药为主的专业团队从一开始就有一个重大的影响在这个项目的成功完成,与基合作的抗病毒研究小组。丙肝病毒基列的项目完成后,与Cypralis Selcia高兴是继续合作,进一步探索cyprolides作为潜在的实用临床候选人在其他疾病领域。”
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