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热费希尔科学与领先的新兴技术在药物发现研究来验证


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热费希尔科学公司,世界领先的服务科学,今天宣布,其Maybridge Ro3多样性片段库帮助研究人员验证药物发现的一个新兴技术,目标关键蛋白受体参与广泛的生物功能。

生物传感器工具LLC的创始人大卫•Myszka和中心主任犹他大学生物分子相互作用分析,利用表面等离子体共振(SPR)筛选小分子(片段)Maybridge Ro3集合对稳定g蛋白耦合的受体(GPCRs)提供的Heptares Therapeutics1。几个新类的化合物被确定Ro3图书馆,这是加速药物发现工作在这些受体

Myszka博士的研究首次证明片段筛选SPR是一种有效的方法。它利用传感器表面净化和浓缩水溶性标记GPCRs然后描述绑定活动片段。Myszka博士和丽贝卡丰富,Myszka博士的研究小组的研究科学家,最近展示了自己的作品,“利用SPR片段筛选与膜受体,”Fragment-Based领导发现会议在费城和蛋白质相互作用分析的发展研讨会在巴塞罗那,西班牙。

“虽然片段筛选的SPR已经成为标准的做法,这是第一个成功的例子SPR-based片段对GPCRs屏幕,“Myszka博士说。“我们成功的一个主要因素就是的完整性Maybridge Ro3碎片。图书馆是循规蹈矩的高溶解度和显示最小的非特异性结合或所谓的滥交的绑定。此外,这个库的结构多样性使我们跨越很多化学空间,帮助我们确定目标两个GPCRs新颖化合物的子集。从主屏幕我们确定了主题结构元素在点击,然后选择类似物从内完整的Maybridge收集调查确认。与这些后续研究,我们现在准备开始下一个阶段在阐述化合物药物开发。”

的保证水溶解度Maybridge Ro3片段不仅是主要从实用的角度看,但也提供了一个洞察可能ADME问题演变成被药物如分子,”西蒙·皮尔斯说,产品经理Maybridge产品热费希尔科学。“此外,pharmacophoric浓缩和至少95%的质量保证,完整的规则三(Ro3)合规,意味着所有片段用于研究具有物化性能,成功的概率也增加了。”

热费希尔科学博士Myszka现在继续合作为研究扩展到药物开发使用额外的Maybridge Ro3碎片。
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