药物动力学——多媒体

时间依赖的抑制细胞色素P450 (CYP)代谢会导致非线性药物动力学和药物之间的相互作用。最近从USFDA指导和药物的失败归因于可能基于时变抑制毒性,高兴趣这知道不良的候选药物的性质。

并行人工膜透性试验(南美大草原)是一种广泛接受的筛检试验ADME性质(膜透性)。

VivADME出生的融合问题,一个解决方案:由药用化学家ADME数据识别获得了太长时间,,实现微流体的工具可以解决这一问题。vivADME微流体解决方案意味着ADME分析可以在几分钟内被执行与microgram-scale样品每个样品无电梯的系统一个非常低的成本。

发光ADMET化验几个感兴趣的目标的光子发射反应萤火虫荧光素酶。多路复用细胞化验测量复合细胞毒性和诱导P450转录和酶活性。膜游离化验测定P450或单胺氧化酶酶活性和抑制的测试化合物。

目的是研究耐多药resistance-associated蛋白质的作用5、MRP5在药物代谢在人类视网膜色素上皮细胞(RPE)。RPE的外部blood-retinal屏障(马上回来),限制运动的溶质从全身血液神经视网膜。流出的蛋白质,MPR5 RPE表达,但其功能主要是未知的。SiRNA将测试作为一种工具来澄清MRP5的角色。

CYP酶的表达是受内生和外生因素的影响。这个分析的目的是评估是否年龄、性别或种族的捐赠应该影响人类药物代谢研究肝微粒体的选择,以及是否吸烟和饮酒是可靠指标的升高CYP1A2、CYP2E1活动,分别。

铅化合物的识别后,通常的下一步是优化,通过轻微的结构性修改改善或保持效力,同时减少负债。实现这一平衡所需的属性是一个重大的挑战。ACD /结构设计套件是一个软件工具,大大有助于将产生类似物的药用化合物改善选定的物理化学性质。

增加应用程序的高通量分析测定铅化合物的体外ADME性质的识别和优化,越来越需要高效和划算的方法解释结果数据启用消息灵通的选择为复合过程。

7000的PatchXpress®膜片钳系统是一个自动化的电生理学研究工作站,允许用户增加吞吐量质量记录和测量离子通道活动从几乎任何通道类型。

后期的药物优化它有利于增强领导的选择ADME性质通过小结构变化不引入任何负面影响的活动或毒性资料。结合物理化学性质预测和批判性评估数据库的biologically-acceptable取代基,合成化学家可以评估和减少衍生化合物的数量需要合成来实现最佳的药物类属性。