用于特定部位抗癌治疗的生物正交钯不稳定前药

关于演讲者
Asier uncity - broceta是英国爱丁堡癌症研究中心(爱丁堡大学)的小组负责人。他的研究小组对化学和生物医学的界面感兴趣，特别是开发用于抗癌药物发现的新型化学方法。他是苏格兰RSE青年学院的成员，自2013年起担任化学前沿(药物和药物化学专业)的副主编。他的奖项包括2010年Nexxus (East)青年生命科学家奖和2012年RSC青年实业家奖。摘要
在生物环境中进行生物独立合成的目标，即所谓的生物正交化学，激发了十多年来对新型生物相容性有机反应的探索，并发现了一个小众应用，作为一种标记策略，研究生物分子在其原生状态下的状态。虽然无金属生物正交反应由于其生物相容性而被认为是生命系统的最佳选择，但近年来我们的团队和其他人在细胞耐受生物正交有机金属(BOOM)反应的开发方面取得了重大进展，为生物正交范式的开发开辟了新的途径。然而，这种选择性过程在医学上的潜力还有待确定。基于金属钯(广泛应用于牙科修复和珠宝首饰)的生物相容性及其显著的催化性能，本课题组研究了利用多相钯催化使细胞毒前药物的位点特异性转化为活性形式。与生物活性前药相反，其激活过程依赖于代谢途径，有效的Pd0激活前药治疗完全依赖于这种金属的独特催化特性，因此前药在没有Pd0源的情况下仍能保持完整。在这次演讲中，我将介绍在生物相容条件下发生的两种钯介导的去保护作用的发现，以及它们作为掩蔽方法来抑制化疗药物的活性，同时在癌细胞培养中通过异质钯化学实现药物药理特性的生物正交拯救。