KINOMEscan®激酶筛选和分析服务

加速铅优化与最广泛的激酶菜单

拥有超过15年的经验在激酶药物发现,DiscoverX的最大收藏网站近500生化和细胞激酶化验。KINOMEscan®技术,我们的小说激酶抑制剂具有约束力的平台,包括一组行业领先的激酶化验,允许快速测定kinome-wide复合能力和选择性。一些高调的自然生物科技论文建立了KINOMEscan作为测量的最佳平台成立分公司技术结合激酶激酶抑制剂效力和选择性生物学专业知识,我们的TKscanSM菜单包括越来越多的功能性细胞化验检测全身激酶在整个细胞的激活。单独使用或组合,这些强大的平台可以应用于药物研发的各个阶段,是理想的识别有效和选择性抑制剂。

scanMAX®激酶试验小组——世界上最大的收藏

KINOMEscan平台采用一种新颖的和专有的活跃定点竞争结合试验定量测量测试化合物之间的相互作用和480多个激酶化验。最大的商业激酶面板可用,scanMAX面板,包含一组468年的激酶AGC、CAMK, CMGC,对照,STE, TK,设备,脂质和非典型激酶家族,以及重要的变异形式。Kinome-wide注释化合物选择性使明智的决定关于治疗的机会和潜在的非目标责任,否则会错过在较小的激酶面板。

KdELECT®激酶试验——广泛的动态范围

KINOMEscan化验报告不需要ATP,因此真正的热力学相互作用相似,而不是IC50值,可以依赖ATP浓度。KdELECT服务允许量化化合物亲和力测定对480多个激酶化验。抑制剂绑定常量(Kd值)计算从重复11点剂量反应曲线。测量是在优化条件下,生成真正的热力学Kd值促进跨激酶抑制剂亲和力的直接比较。KdELECT可能作为后续研究工具量化亲和力compound-kinase交互中确定主屏幕,补充现有的数据,或支持铅优化和SAR的活动。

模式行动的动力分析

激酶抑制剂药物发现需要等其他药物如属性的优化细胞能力,药物动力学和药效学,活动与临床相关的突变激酶。这些属性的几个影响抑制剂的绑定模式和协会/解离动力学-两个参数,传统的具有挑战性的测量通常在铅优化。DiscoverX提供scanMODE™和scanKINETIC™服务——生化抑制剂绑定模式分类的工具(I型和II型)和协会/解离动力学,分别。

scanMODE™化验由激活/灭活激酶试验对生化抑制剂I型和II型分类绑定模式。scanMODE™化验因此co-crystal结构没有要求提供结构性的见解——一项功能,允许快速、实时结构反馈在领导的选择和优化。

scanKINETIC™化验使抑制剂的分类快速,慢,或不可逆转的绑定inetics,这是必不可少的健壮的抑制剂特性和解决潜在冲突的力量数据以生化、细胞和体内分析模型。例如,目标抑制有时保持数小时,即使在抑制剂已被“淘汰”细胞化验。在缺乏动力学数据,这些药理学结果很难解释,尤其是当多个抑制剂相比。scanKINETIC™是一种半定量,广泛适用的工具,目前可供225多激酶,是最大的商用面板对于这个应用程序。